第一節(jié) 產品定義及應用特點
1、定義
聚乙二醇又稱聚乙二醇醚,簡稱PEG,結構式為HO(CH2CH2O)nH,根據(jù)分子量大小不同,可從無色透明粘稠液體(分子量200~700)到白色脂狀半固體(分子量1000~2000)直至堅硬的蠟狀固體(分子量3000~20000),相對密度(20℃/20℃)1.12~1.15。無毒,易溶于水,溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯、苯、甲苯、二氯乙烷、三氯乙烯等;不溶于脂肪烴。聚乙二醇在正常條件下是很穩(wěn)定的,但在120℃或更高溫度下能與空氣中的氧發(fā)生氧化作用。加熱至300C產生斷裂或熱裂解。聚乙二醇不揮發(fā),對金屬無腐蝕性。
2、性能及應用
聚乙二醇產品可以分為醫(yī)藥級、化妝品級、食品級和工業(yè)級等幾種系列。
1)醫(yī)藥級、化妝品級、食品級聚乙二醇
PEG400為液體,其性能穩(wěn)定、不易變質,它具有與各種溶劑的廣泛相容性,是很好的溶劑和增溶劑,被廣泛用于液體制劑,如口服液、滴眼液等;PEG-1450,3350由于具有較高的水溶性和較寬的熔點范圍,最適合來做膏劑、栓劑、霜劑;PEG的可塑性和它可提高片劑釋放藥物的能力,高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000)可以防止糖衣片劑之間粘接合與藥瓶之間粘接,作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。
2)工業(yè)級聚乙二醇
相對分子量較低的聚乙二醇可用作溶劑、助溶劑、o/w型乳化劑和穩(wěn)定劑,用于制作水泥懸劑、乳劑、注射劑等,也用作水溶性軟膏基質和栓劑基質,相對分子量高的固體蠟狀聚乙二醇常用于增加低分子量液體PEG的粘度和成固性,以及外償其他藥物;PEG4000、PEG6000是良好的包衣材料,親水拋光材料、膜材和囊材、增塑劑、潤滑劑和滴丸基質,用于制備片劑、丸劑、膠囊劑、微囊劑等;PEG-200可作為有機合成的介質及有較高要求的熱載體,在日用化學工業(yè)中用作保濕劑、無機鹽增溶劑、粘度調節(jié)劑;在紡織工業(yè)中用作柔軟劑、抗靜電劑;在造紙與農藥工業(yè)中用作潤濕劑。PEG8000在醫(yī)藥、化妝品工業(yè)生產中用作基質,起調節(jié)粘度、熔點的作用;在橡膠、金屬加工工業(yè)中用作潤滑劑、冷卻劑,在農藥、顏料工業(yè)生產中用作分散劑、乳化劑;在紡織工業(yè)中用作抗靜電劑、潤滑劑等。
第二節(jié) 聚乙二醇發(fā)展歷程
1974年,高國浦發(fā)現(xiàn)聚乙二醇uEG)在Ca參與條件下能促進原生質體融合并可顯著地提高其融合率。從此關于聚乙二醇的性能及應用科學界展開了 研究 ,1975年,格列巴等使用聚乙二醇法培育出煙草兩個光合作用缺陷型的葉肉細胞和幼芽組織細胞原生質體融合的雜種個體。1979年,wimberley首先應用頂端帶有聚乙二醇堵塞的雙層套管,防污效果甚佳。后來Akita等首先提出了聚乙二醇較了WD法、PEG法、DS法和黃原膠法(PEG)法,分離出的卵黃用2倍體積的緩沖(Xan法)的提純效果,對產量、純度、產物免疫活性、方法使用的便利性及大規(guī)模制備的的抗體IgY,并用此抗體進行了抗原功能活可能性等方面做了大量可比性 研究 ,結果提性的 研究 。
1988年,國內科研單位 研究 了氯磺化聚乙烯接枝聚乙二醇合成WSR的條件。1991年,第一種用聚乙二醇修飾的藥用蛋白PEG-腺苷脫胺酶被美國FDA批準上市,用于治療嚴重的兒童免疫缺陷癥。1992年,黃健秋等用聚乙二醇介導法成功地獲得轉基因大豆腳l。1995年,江蘇天音化工股份有限公司應南京大學的請求,合成了醚化度高達99%的聚乙二醇二甲醚(平均相對分子質量1)。
到了1999年,
研究
者閆根尚還將卡鉑與喃氟啶、阿托品、三七、云南白藥、諾氟沙星和聚乙二醇等多種成分的組合申請了專利,用于治療肛腸癌,這是目前為止,在我國申請的惟一將鉑類與中藥聯(lián)合的專利。2003年,聚乙二醇α-2a干擾素世界性銷售額達到9.42億瑞士法郎,同比上一年增長了10倍多。自2003年起,已有多項試驗對用聚乙二醇干擾素治療乙型肝炎e抗原陽性患者的療效進行了評估。聚乙二醇從被發(fā)現(xiàn)到今天,短短的幾十年時間里幾乎在各行各業(yè)的生產中得到應用,目前各科研機構還在對聚乙二醇的性能和應用進行更深入的
研究
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