第一節(jié)  產(chǎn)品定義、性能及應(yīng)用特點(diǎn)

薄膜包衣是將聚合物在固體劑型外形成薄膜的技術(shù)。預(yù)混輔料則是由多種輔料經(jīng)過(guò)一定的工藝混合而成，是一種具有特定功能且表觀上均一的輔料。藥用薄膜包衣預(yù)混輔料簡(jiǎn)稱(chēng)“彩色包衣粉”分胃溶、腸溶，顏色不同種。根據(jù)藥廠需求，用于制成片劑、膠囊等之用。

薄膜包衣成功的關(guān)鍵就是使用優(yōu)良的薄膜包衣輔料。一套完整的薄膜包衣輔料主要包含起到成膜作用的高分子材料、增塑劑、遮光劑和色素等。

目前已上市的預(yù)混輔料Cellactose，DiPac，StarLac，SMCC，Avicel CE15，Ludipress等就主要應(yīng)用于粉末直接壓片或高速壓片領(lǐng)域。包衣預(yù)混輔料在國(guó)外擁有很大的市場(chǎng)，包括普通包衣、腸溶包衣、緩控釋包衣等。

典型的包衣預(yù)混輔料如OPADRY類(lèi)產(chǎn)品，以羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素（HPC）、乙基纖維素、PVAP等高分子聚合物為主要成膜材料，輔以聚乙二醇、丙二醇、檸檬酸三乙酯等作為增塑劑，均為粉末狀固體，運(yùn)輸儲(chǔ)存十分方便，還可以根據(jù)客戶(hù)的特殊要求對(duì)其中的色素加以調(diào)整，呈現(xiàn)個(gè)性化的外觀。

現(xiàn)在薄膜包衣不但已廣泛用于中西藥片劑、丸劑，而且也用于小片劑（Minitablet）、小丸劑（Pellet）、顆粒劑、軟硬膠囊甚至藥物粉末，成膜材料還可直接用于膜劑（如避孕膜、即膜中含主藥而無(wú)藥芯）、混懸劑以及疏水藥物分散劑等。過(guò)對(duì)藥品包膜衣，可以顯著改善片芯的外觀，提高片芯的穩(wěn)定性，突出品質(zhì)，特別是可通過(guò)薄膜包衣達(dá)到調(diào)控藥物釋放的效果。

預(yù)混輔料的特點(diǎn)

1、多種輔料的混合

我們常用的輔料一般都是單一的化合物，種類(lèi)十分的豐富。而預(yù)混輔料則是多種輔料經(jīng)過(guò)一定的工藝混合在一起，成為一種具有特定功能且表觀上均一的輔料。例如一個(gè)簡(jiǎn)單的胃溶型薄膜包衣輔料，包含了成膜材料，增塑劑，和一定量的色素等，外觀上是顏色一致的均勻粉末，而在使用時(shí)，也完全同單一輔料一樣簡(jiǎn)單方便。預(yù)混輔料根據(jù)其生產(chǎn)工藝的不同，數(shù)只是發(fā)生了物理形態(tài)的變化，而沒(méi)有出現(xiàn)化學(xué)反應(yīng)，其中的每一種單一輔料都保持著原有的化學(xué)性質(zhì)，所以其毒副作用和安全性都沒(méi)有變化。

2、多種功能的集合

每一種輔料都有其獨(dú)自的特點(diǎn)，在一個(gè)完整的制劑中發(fā)揮著各自的作用，說(shuō)到填充劑，我們可以選擇乳糖（Lactose），微晶纖維素（MCC），說(shuō)到崩解劑，我們想到低取代羥丙基纖維素（L-HPC）等等。但不是每一種我們所需的功能，都能輕易地找到某種單一的輔料加以利用，這時(shí)集合多種功能于一身的預(yù)混輔料，就可以充分發(fā)揮作用。

還是上面的例子，羥丙基甲基纖維素（HPMC）是一種常用的藥用輔料，低粘度的HPMC可以用作包衣材料，但單獨(dú)使用有一些缺陷，如附著力差，經(jīng)常在片芯表面發(fā)生橋接現(xiàn)象，易出現(xiàn)裂縫等；聚乙二醇（PEG）也是一種藥用輔料，常作為成膜材料的增塑劑，把兩者按一定比例預(yù)先混合在一起使用，就成為一種簡(jiǎn)單易用且性能優(yōu)良的預(yù)混包衣輔料。

同樣，如果我們?cè)谶@個(gè)預(yù)混包衣輔料中加入其它合適的輔料，還可以使它具有強(qiáng)大的防潮功能，絢麗的外觀，芳香的氣味，清涼的口感等等各種性能，更重要的是還可以使藥物達(dá)到腸溶或控緩釋的功能。

3、特定的配方組成

每一種預(yù)混輔料并不是幾種單一輔料任意的混合，這個(gè)過(guò)程仍然是復(fù)雜的，因?yàn)槊糠N輔料都可能和其他輔料發(fā)生相互作用。它是經(jīng)過(guò)專(zhuān)業(yè)的技術(shù)人員不斷地探索和 研究 ，如同新藥開(kāi)發(fā)一樣，需要大量的處方篩選，尋找各種性能適合的單一輔料，不斷地調(diào)整輔料之間的比例，每一步還需要通過(guò)嚴(yán)格的性能測(cè)試，穩(wěn)定性考察，同時(shí)還要考慮其與各種活性藥物的兼容性，最終獲得一個(gè)滿(mǎn)足技術(shù)要求的完善的配方。

因此每一種預(yù)混輔料都有一個(gè)嚴(yán)格的配方組成，改變?nèi)魏我环N成份在其中的比例都會(huì)對(duì)預(yù)混輔料的性能表現(xiàn)產(chǎn)生影響。同時(shí)，多種成份組合的特性也使得我們可以不斷的優(yōu)化老配方，開(kāi)發(fā)新配方，使得預(yù)混輔料呈現(xiàn)出功能的多樣性。

同活性藥物一樣，法律法規(guī)對(duì)輔料的應(yīng)用也有著嚴(yán)格的要求，因?yàn)樵陬A(yù)混料生產(chǎn)混合過(guò)程中各物料之間沒(méi)有發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，保持了原有的性質(zhì)，使得預(yù)混輔料容易滿(mǎn)足法規(guī)要求。但在設(shè)計(jì)預(yù)混配方時(shí)，應(yīng)盡量選擇其中的每一種輔料都能夠同時(shí)滿(mǎn)足各主要國(guó)家和地區(qū)所制定的相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)，如USP/NF，BP，PhEur，JP/JPE等，以擴(kuò)大預(yù)混輔料的法規(guī)適用性。

4、時(shí)間和成本的節(jié)約

對(duì)于藥品研發(fā)人員來(lái)說(shuō)，直接使用預(yù)混輔料，不僅可以賦予制劑產(chǎn)品許多新的功能，還可以省略掉相當(dāng)一部分的處方篩選工作。我們只需要了解某一種預(yù)混輔料的特點(diǎn)，并適當(dāng)?shù)募右赃\(yùn)用，就可達(dá)到原來(lái)使用多種輔料反復(fù)調(diào)配才能達(dá)到的效果，大大地縮短了研發(fā)周期。

對(duì)于生產(chǎn)廠家來(lái)說(shuō)，原來(lái)多種輔料反復(fù)地采購(gòu)，質(zhì)量檢驗(yàn)，儲(chǔ)存等大量的工作，都被單一的預(yù)混輔料代替，大大提高了生產(chǎn)效率，降低了生產(chǎn)成本。

第二節(jié)  發(fā)展歷程

上一篇：柔性太陽(yáng)能電池組件產(chǎn)業(yè)技術(shù)發(fā)展分析
下一篇：全球硫酸新霉素產(chǎn)品市場(chǎng)發(fā)展及競(jìng)爭(zhēng)調(diào)查研究