第一節(jié) 產(chǎn)品定義、性能及應(yīng)用特點(diǎn)
甲磺酸帕珠沙星（Pazufloxacin Mesilate）是正在開發(fā)的第四代喹諾酮類藥物，是全合成的喹諾酮類抗生素。它由日本富山化學(xué)公司首先 研究 和開發(fā)，成功地在其分子結(jié)構(gòu)中7位引入了氨基環(huán)丙基，其副作用（包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和光毒性）均比同類品種明顯降低，與茶堿同服，不影響茶堿的代謝。甲磺酸帕珠沙星具有廣譜抗菌活性，對(duì)革蘭陰、陽性菌均有較強(qiáng)的殺傷力，抗菌效力強(qiáng)。
甲磺酸帕珠沙星的結(jié)構(gòu)特征是在喳諾酮環(huán)7-位引入1-氨基環(huán)丙基，不僅保留了氟喳諾酮類藥物的廣譜抗菌活性，而且靜脈給藥的血藥濃度較高，可進(jìn)入各感染組織，起效快，抗生素后效應(yīng)長，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性較小，幾乎無光毒性。
甲磺酸帕珠沙星的體外抗菌作用
將甲磺酸帕珠沙星與其它氟喳諾酮類藥物作對(duì)照，甲磺酸帕珠沙星與左氧氟沙星、環(huán)丙沙星和亞胺培南一樣具有廣譜活性，其中對(duì)葡萄球菌屬的MIC90為3.13-25mg.L-1，其活性除了對(duì)甲氧西林敏感的金葡球菌低于亞胺培南外，其余均相當(dāng)或優(yōu)于對(duì)照品；對(duì)銅綠假單抱菌的抗菌活性優(yōu)于左氧氟沙星，與環(huán)丙沙星活性相當(dāng)，對(duì)亞胺培南敏感的銅綠假單細(xì)胞菌的抗菌活性小，而對(duì)亞胺培南耐藥的銅綠假單細(xì)胞菌的抗菌活性是亞胺培南的8倍；對(duì)甲氧西林耐藥的金葡球菌的活性與左氧氟沙星相當(dāng)，是環(huán)丙沙星和亞胺培南的2倍；對(duì)鏈球菌屬的活性均弱于對(duì)照品；對(duì)腸球菌屬的MIC90為3.13-6.25mg.L-1，除了對(duì)屎腸球菌屬的活性是左氧氟沙星和亞胺培南的4倍和2倍，對(duì)鳥腸球菌屬的活性是亞胺培南的16倍，對(duì)糞腸球菌屬的活性低于左氧氟沙星、環(huán)丙沙星和亞胺培南。
甲磺酸帕珠沙星的體內(nèi)抗菌作用
甲磺酸帕珠沙星對(duì)金葡球菌的體內(nèi)活性也有較好的活性，明顯優(yōu)于左氧氟沙星和環(huán)丙沙星，但低于亞胺培南；對(duì)大腸埃希菌與勃質(zhì)沙雷菌，甲磺酸帕珠沙星的活性與左氧氟沙星和環(huán)丙沙星相當(dāng)，明顯優(yōu)于亞胺培南；對(duì)銅綠假單抱菌的活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)，優(yōu)于左氧氟沙星和亞胺培南。
甲磺酸帕珠沙星的抗菌后效應(yīng)
因?yàn)榧谆撬崤林樯承堑淖畹鸵志鷿舛容^低，所以其在相當(dāng)長的時(shí)間內(nèi)維持殺菌濃度。據(jù) 研究 表明甲磺酸帕珠沙星的抗菌后效應(yīng)比環(huán)丙沙星、亞胺培南、頭抱他陡、慶大霉素長。
甲磺酸帕珠沙星的藥代動(dòng)力學(xué)
研究 顯示，口服甲磺酸帕珠沙星后，藥物可迅速分布于除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的其它任何組織，其中腎組織濃度最高，其他組織中濃度與血藥濃度相當(dāng)，主要以原藥形式由尿中排泄，表明該藥物可用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)外許多部位的組織感染。
許多臨床 研究 的結(jié)果表明，帕珠沙星的臨床療效優(yōu)于第二代喹諾酮類藥物如氧氟沙星、環(huán)丙沙星和左旋氧氟沙星（國內(nèi)銷售額最高的三個(gè)喹諾酮類藥物），與第三代頭孢類藥物頭孢他啶相當(dāng)。
甲磺酸帕珠沙星可用于治療燒傷感染、手術(shù)創(chuàng)傷感染、慢性呼吸道疾病的再次感染、肺炎、肺化膿；腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；內(nèi)生殖器感染（子宮附件炎、子宮旁組織炎）、骨盆腹膜炎。
甲磺酸帕珠沙星具有廣譜抗菌性，毒副作用較低，不易產(chǎn)生耐藥性，是一種臨床應(yīng)用前景極好的抗菌藥物。
第二節(jié) 發(fā)展歷程
甲磺酸帕珠沙星屬于第四代喹諾酮類抗感染藥物，在國際上，由日本先 研究 和開發(fā)。日本富山化學(xué)株式會(huì)社1988年4月23日申請(qǐng)專利，專利號(hào)為：DE3913245，于2002年4月11日獲得制造許可，并首先在日本上市。
在我國喹諾酮類藥物開發(fā)生產(chǎn)起步較晚，自20世紀(jì)70-80年代起，才逐漸開展喹諾酮類藥物的 研究 和開發(fā)，目前國內(nèi)臨床上普遍應(yīng)用的仍為第二或第三代產(chǎn)品。而甲磺酸帕珠沙星產(chǎn)品在我國2004年才開始有使用記錄。
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