第一節(jié) 洛美沙星的簡介
洛美沙星化學(xué)名為 l-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸，灰白色至黃色晶體，分子式為C17H19F2N3O3，分子量為35134800，密度為1342 g/cm3，熔點(diǎn)為239-240ºC，沸點(diǎn)為5427ºC at 760 mmHg。臨床上主要對尿路、呼吸道、腸道感染有效。（立項(xiàng)報(bào)告）
第二節(jié) 洛美沙星的制備及用途
以2，3，4，5-氟苯甲酸為原料，經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯縮合，然后脫羧生成四氟苯甲?；宜嵋阴?，接著和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下縮合得到烯鍵，和乙胺反應(yīng)以取代乙氧基，在氫化鈉作用下環(huán)合生成喹啉環(huán)衍生物，酯基水解成羧基，最后和2-甲基哌嗪反應(yīng)，得到洛美沙星。
為長效喹諾酮類口服抗菌藥。通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶、使細(xì)菌停止生長而發(fā)揮抗菌作用?？咕V廣，高效，安全，代謝穩(wěn)定，耐受性好。因和茶堿無交叉作用，對氣喘患者兼用無禁忌，故特別適合老年人使用。可用于呼吸道感染、敗血癥、腸炎、尿路感染、婦科疾病感染、眼及口腔感染，還可于手術(shù)后預(yù)防感染。
第三節(jié) 洛美沙星的藥理技術(shù)
藥理作用：
洛美沙星系喹諾酮類廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均有殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細(xì)菌抗菌效果較好。其抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶的活性，從而抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制，對多種革蘭氏陽性及陰性細(xì)菌均有殺菌作用。
毒理 研究 ：
與所有喹諾酮類藥物一樣，洛美沙星的動(dòng)物毒性試驗(yàn)中有下列現(xiàn)象：洛美沙星影響幼年動(dòng)物的負(fù)重關(guān)節(jié)；大劑量給藥時(shí)，如超過272mg/kg可引起嚙齒動(dòng)物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，狗和貓因敏感性高，較低劑量即可致中樞損害；動(dòng)物中未見腎毒性，人體試驗(yàn)亦未發(fā)現(xiàn)尿結(jié)晶；動(dòng)物試驗(yàn)中洛美沙星對血漿球蛋白有影響，在人體試驗(yàn)中未見此現(xiàn)象。
致癌作用：無毛小鼠給予洛美沙星后每2星期暴露于陽光下5次，每次3．5小時(shí)直至52星期，結(jié)果產(chǎn)生光毒性。給藥同時(shí)給予紫外光產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間為16周，同時(shí)應(yīng)用喹諾酮及紫外光的模型中，產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間范圍為28至52周。同時(shí)給予洛美沙星及紫外光的鼠中，92%產(chǎn)生了皮膚鱗狀細(xì)胞癌，為非轉(zhuǎn)移性。在此模型中，單獨(dú)給予洛美沙星的鼠末產(chǎn)生皮膚或全身腫瘤。此 研究 與人臨床差異未知。
致突變：一個(gè)體外致突變試驗(yàn)表明，洛美沙星濃度>/=226μg/ml時(shí)呈弱陽性。其它兩個(gè)體外致突試驗(yàn)和兩個(gè)體內(nèi)鼠核致突變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：洛美沙星在8倍口服劑量下不影響男性和女性的生殖。
第四節(jié) 洛美沙星的注意事項(xiàng)
腎功能減退者或肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測肝、腎功能，適當(dāng)調(diào)整劑量。
原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng)，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
患者的尿液pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200－1500ml以上。
患者尚應(yīng)注意下列事宜：
（1）本品可發(fā)生中到重度光過敏反應(yīng)，在治療期間及治療后幾天內(nèi)盡可能避免直接或間接的接觸陽光及紫外光。
（2）用藥后12小時(shí)避免接觸陽光可減少洛美沙星帶來的光毒性。
（3）出現(xiàn)光毒反應(yīng)癥狀如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢、皮炎等應(yīng)停止用藥。
（4）已出現(xiàn)過光毒反應(yīng)的病人應(yīng)避免接觸陽光和紫外光，直至完全恢復(fù)。
（5）在用藥前后2小時(shí)不要服用含有金屬或礦物質(zhì)的礦物質(zhì)補(bǔ)充劑或維生素。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦、哺乳期婦女禁用。
兒童用藥：
喹諾酮類藥物可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故十八歲以下患者禁用本品。
老年用藥：
藥物主要通過腎排泄，腎功能障礙病人的毒性反應(yīng)較大。由于老年患者腎功能易于減弱，故應(yīng)監(jiān)測腎功能。
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