第一節(jié) 丹參酮的簡(jiǎn)介
丹參酮亦稱總丹參酮。是從中藥丹參(唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,從中分得丹參酮I、丹參酮ⅡA、丹參酮ⅡB、隱丹參酮、異隱丹參酮等10余個(gè)丹參酮單體,其中隱丹參酮、二氫丹參酮Ⅱ,羥基丹參酮、丹參酸甲酯、丹參酮ⅡB 5個(gè)單體具有抗菌作用,尚有抗炎、降溫作用。丹參酮ⅡA的磺化產(chǎn)物丹參酮ⅡA磺酸鈉能溶于水,經(jīng)臨床試用證明治療心絞痛效果顯著,副作用小,為一治療冠心病的新藥??偟⑼锌咕⑾?、活血化瘀、促進(jìn)傷口愈合等多方面作用,長(zhǎng)期服用未見有明顯副作用。(可行性 研究 報(bào)告)
第二節(jié) 丹參酮的用途
1.抑菌作用體外實(shí)驗(yàn)丹參酮對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用比小檗堿強(qiáng),對(duì)結(jié)核桿菌H37RV株(最低抑菌濃度可達(dá)1.5mg/ml以下)對(duì)兩種毛發(fā)癬菌也有抑制作用。
2.抗炎作用大白鼠經(jīng)灌胃給丹參酮有明顯的抗炎癥作用。在炎癥第一期模型上對(duì)組織胺所致毛細(xì)血管通透性增高有明顯的抑制作用;對(duì)蛋清、角叉菜膠和右旋糖酐所致急性關(guān)節(jié)腫有抑制作用;對(duì)滲出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎癥第二期模型上,對(duì)明膠所致小白鼠的白細(xì)胞游走有明顯的抑制作用;對(duì)亞急性甲醛性關(guān)節(jié)腫有明顯的抑制作用。對(duì)第三期炎癥模型,棉球肉芽腫實(shí)驗(yàn)無(wú)抑制作用(即慢性期無(wú)作用)。丹參酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能與丹參酮的抗炎作用機(jī)制有關(guān)。
3.抗凝血作用丹參酮有抗凝作用。作用較原兒荼醛強(qiáng)。
4.其他作用丹參酮能提高小鼠在低壓缺氧下的存活率或延長(zhǎng)生存時(shí)間。丹參酮有抗雄激素作用,降低皮脂產(chǎn)生,有抗痤瘡丙酸桿菌作用,減輕由細(xì)菌代謝所加劇的炎癥。可用于治療痤瘡。丹參酮對(duì)傷寒菌苗致熱的家兔有解熱作用。小鼠實(shí)驗(yàn)表明丹參酮有較溫和的、通過(guò)卵巢起作用的雌激素活性。
5.體內(nèi)過(guò)程觀察丹參酮經(jīng)十二指腸給藥后藥物進(jìn)入肝臟并由膽汁排出的情況,結(jié)果表明,大鼠十二指腸給藥后一般在1h左右即可測(cè)得膽汁中有微量丹參酮排出,其排出高峰在給藥后3h左右。不同結(jié)構(gòu)的丹參酮在肝內(nèi)排泄速度不相同。此外實(shí)驗(yàn)中還發(fā)現(xiàn)在用氯仿提膽汁的丹參酮后,膽汁的水溶液部分有變性蛋白析出,其含量與不同給藥組之間有一定聯(lián)系。
用 途
用于化膿性和外科感染;用于痤瘡;用于宮頸糜爛;用于麻風(fēng) ;扁桃體炎;
1、丹參酮可以用于痤瘡、扁桃腺炎、外耳道炎、癤、癰、外傷感染、燒傷感染、乳腺炎、蜂窩組織炎,骨髓炎等。
2、丹參酮膠囊具有抗菌消炎的功效,還因?yàn)闆](méi)有激素,所以人們還拿來(lái)去痘,而且還不會(huì)發(fā)胖。
第三節(jié) 丹參酮的臨床技術(shù)
(1) 對(duì)冠狀動(dòng)脈作用:治療冠心病,能改善冠狀動(dòng)脈循環(huán),抑制血栓疾病發(fā)生。丹參素具有顯著擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,降低心肌耗氧量,減慢心率和增加心肌收縮力的作用。丹參酮ⅡA經(jīng)磺化而得的一種水溶性物質(zhì)丹參酮ⅡA磺酸鈉(Sodium TanshinonⅡA SilateA),能增加冠脈血流量,改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂,從而提高心肌耐缺氧的能力。還有顯著保護(hù)紅細(xì)胞膜的作用。對(duì)動(dòng)物心肌梗塞有縮小梗塞面積的效應(yīng)。在一定劑量下尚有增強(qiáng)心肌收縮力的作用。其毒性很小。適用于冠心病心絞痛、胸悶及心肌梗塞,對(duì)室性早搏也可使用。對(duì)冠心病患者的療效與復(fù)方丹參注射液相似。
(2) 對(duì)心肌修復(fù)作用:丹參素及丹參酮IIA均能顯著延長(zhǎng)小鼠耐缺氧時(shí)間,減輕缺氧引起的心肌損傷,同時(shí),改善心肌收縮力,促進(jìn)心肌再生。
(3) 對(duì)微循環(huán)作用:丹參舒心膠囊能擴(kuò)張動(dòng)物微動(dòng)脈,使毛細(xì)管網(wǎng)開放數(shù)量增多,加快血液流速、流量,從而改善微循環(huán)障礙。
(4) 對(duì)血液流變性作用:丹參素及丹參酮IIA有抑制ADP誘導(dǎo)血小板凝集、抑制血小板 TXA2的合成與釋放縮血管物質(zhì)及促進(jìn)纖維蛋白降解作用??山档凸谛牟?、腦缺血中風(fēng)及心肌梗塞病人的全血和血漿粘度,減少紅細(xì)胞壓積,通過(guò)抗凝降粘的作用使患者血液流變學(xué)指標(biāo)恢復(fù)正常。
(5) 對(duì)血脂的作用:丹參素可抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,降低氧化低密度脂蛋白(LDL )的生成,降低中性脂肪,可用于高脂血癥引起的動(dòng)脈粥樣硬化。
(6) 丹參酮ⅡA對(duì)抗AS形成作用。對(duì)低密度指蛋白引起牛血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷有保護(hù)作用。血液中膽固醇濃度增高,特別是低密度指蛋白(LDL)含量膽固醇濃度增高可引起動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞損傷,導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。本 研究 目的是評(píng)價(jià)丹參酮ⅡA對(duì)LDL引起的EC損傷的影響。 丹參酮ⅡA具有抗氧化作用,可防止LDL的氧化,從而保護(hù)EC,維持其分泌PGL2的正常功能,抗AS形成。
(7)抗感染,用于化膿性和外科感染(急性扁桃體炎,外耳道炎、骨髓炎、手術(shù)感染等)。本品是丹參抗菌有效成分之一, 經(jīng)體外抑制試驗(yàn), 對(duì)人型結(jié)核桿菌H37 Rv菌有較強(qiáng)的活性。
(8)用于治療宮頸糜爛。
(9)治療某些皮膚病及痤瘡。
(10)治療肝炎及麻風(fēng)病。
臨床應(yīng)用
廣泛應(yīng)用于治療心血管病的中成藥制劑,如片劑、 膠囊、沖劑、針劑,具有擴(kuò)展血管、降壓、抗栓的功能,對(duì)治療冠心病、心絞痛、心律過(guò)速有顯著療效。注射液用法 0.9%鹽水 250毫升 70mg丹參酮ⅡA 日一次靜點(diǎn)。
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