第一節(jié) 酚酞的簡(jiǎn)介
酚酞是指一種化學(xué)成品,屬于晶體粉末狀,幾乎不溶于水。其特性是在酸性和中性溶液中為無(wú)色,在堿性溶液中為紫紅色。常被人們用來(lái)檢測(cè)酸堿。酚酞屬刺激劑,用于慢性便秘。能直接刺激腸黏膜或活化腸內(nèi)平滑肌的神經(jīng)末梢而增加腸的推進(jìn)力。因產(chǎn)生過(guò)度緩瀉而導(dǎo)致體液與電解質(zhì)障礙。長(zhǎng)期使用可損害腸神經(jīng)系統(tǒng),且很可能是不可逆的。2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥 研究 機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考,酚酞在2B類(lèi)致癌物清單中。(可行性 研究 報(bào)告)
第二節(jié) 酚酞的用途及生產(chǎn)方法
酚酞是一種弱有機(jī)酸,在pH<8.2的溶液里為無(wú)色的內(nèi)酯式結(jié)構(gòu),當(dāng)pH>8.2時(shí)為紅色的醌式結(jié)構(gòu)。
酚酞的變色范圍是8.2~10.0,所以酚酞只能檢驗(yàn)堿而不能檢驗(yàn)酸。
酚酞的醌式或醌式酸鹽,在堿性介質(zhì)中很不穩(wěn)定,它會(huì)慢慢地轉(zhuǎn)化成無(wú)色羧酸鹽式;遇到較濃的堿液,會(huì)立即轉(zhuǎn)變成無(wú)色的羧酸鹽式。所以,酚酞試劑滴入濃堿液時(shí),酚酞開(kāi)始變紅,很快紅色退去變成無(wú)色。
酚酞為白色或微帶黃色的細(xì)小晶體,難溶于水而易溶于酒精。因此通常把酚酞配制成酒精溶液使用。當(dāng)酚酞試劑滴入水或中性、酸性的水溶液時(shí),會(huì)出現(xiàn)白色渾濁物,這是由于酒精可以與水按任意比例互溶,使試劑中難溶于水的酚酞析出的緣故。
酚酞的用途主要有:
(1)制藥工業(yè)醫(yī)藥原料:醫(yī)藥輕瀉劑,能刺激腸壁,引起腸的蠕動(dòng)促進(jìn)排便。 適用于習(xí)慣性頑固便秘,有片劑、栓劑等多種劑型;
(2)用于有機(jī)合成:主要用于合成塑料,特別是合成二氮雜萘酮聚芳醚酮聚芳醚酮類(lèi)聚合物,該類(lèi)聚合物由于具有優(yōu)良的耐熱性、耐水性、耐化學(xué)腐蝕性、耐熱老化性和良好的加工成型性,由其制成的纖維、涂料及復(fù)合材料等很多被廣泛應(yīng)用于電子電器、機(jī)械設(shè)備、交通運(yùn)輸、宇航、原子能工程和軍事等領(lǐng)域;
(3)用于堿指示劑,非水溶液滴定用指示劑,色層 分析 用試劑。
生產(chǎn)方法
方法一
由鄰苯二甲酸酐與苯酚混合后和硫酸共熱制得。
方法二
將160kg的苯酚熔化,維持溫度在80~90℃,邊攪拌邊加入120kg的鄰苯二甲酸酐、40kg的氯化鋅、5.5kg硫酸,進(jìn)行反應(yīng)5h,然后升溫至180℃,反應(yīng)40h;反應(yīng)結(jié)束后加水,不斷攪拌下,用蒸汽煮沸,然后停止加熱,靜置,吸出上層廢酸液,沉淀用水洗至pH>5,離心甩干,再水洗至無(wú)色,低于80℃干燥。在干燥的粗品酚酞中加入4倍的工業(yè)乙醇(ω>95%),并加入活性炭,攪拌下蒸汽加熱回流5min。停止加熱,過(guò)濾。濾液蒸發(fā)濃縮,回收乙醇,濃縮至適當(dāng)程度時(shí),迅速離心甩干,并用乙醇洗滌1~2次,干燥,40目篩過(guò)篩即可。
儲(chǔ)存
避光密封保存。
第三節(jié) 酚酞的注意事項(xiàng)
注意事項(xiàng)
1.幼兒及孕婦慎用。
2.應(yīng)睡前服用,避免濫用酚酞。
不良反應(yīng)
酚酞是一種易被患者接受的應(yīng)用廣泛的緩瀉藥。偶見(jiàn)腸絞痛、出血傾向,罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。藥物過(guò)量或長(zhǎng)期紊亂,誘發(fā)心律失常、神志不清、肌痙攣以及倦怠乏力等癥狀。
用法用量
每次50~200mg,睡前頓服。臥床不起者每次200mg。極量為每次500mg,每天1g。根據(jù)患者情況而增減。
藥物相互作用
酚酞與碳酸氫鈉、氧化化鎂等堿性藥合用,可引起尿液變色。
中毒
酚酞(非諾夫他林;果導(dǎo)為含本藥的片劑)為一緩瀉劑,由于小量吸收后進(jìn)行肝腸循環(huán)的結(jié)果,作用可持續(xù)3~4d。常用量為睡前0.05~0.2g。中毒時(shí)主要損害肝、腎臟。
臨床表現(xiàn)
1.-般毒性反應(yīng):常見(jiàn)有眼瞼水腫、結(jié)膜淤斑、鼻部皰疹、舌部潰瘍、口腔炎、胃炎、指甲萎縮等;或大小便紅色、尿道炎、血尿、蛋白尿。
2.嚴(yán)重中毒時(shí),可引起出血性腎炎、肝臟損害、黃疸。偶有發(fā)生腦脊髓炎,病人煩躁不安、抽搐、木僵、昏迷,甚至死亡。兒童可引起嚴(yán)重腸炎和大出血。
3.過(guò)敏反應(yīng):可出現(xiàn)皮疹、皮炎、腸炎、心悸、呼吸困難甚至休克。 [3]
診斷
酚酞中毒的診斷要點(diǎn)為:
有酚酞應(yīng)用史,出現(xiàn)上述表現(xiàn)。
治療
酚酞中毒的治療要點(diǎn)為:
1.如用藥過(guò)量,應(yīng)立即進(jìn)行催吐,繼用藥用炭混懸液洗胃,其后給予硫酸鎂或甘露醇導(dǎo)瀉。
2.如有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng),給予糖皮質(zhì)激素。有過(guò)敏性休克應(yīng)按抗休克措施搶救。
3. 5%~10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴,促進(jìn)排泄并維持體液平衡。
4.對(duì)癥、支持治療 。
專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
酚酞屬刺激劑。用于慢性便秘。能直接刺激腸黏膜或活化腸內(nèi)平滑肌的神經(jīng)末梢而增加腸的推進(jìn)力。因產(chǎn)生過(guò)度緩瀉而導(dǎo)致體液與電解質(zhì)障礙。長(zhǎng)期使用可損害腸神經(jīng)系統(tǒng),且很可能是不可逆的。
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