第一節(jié) 布美他尼注射液的簡(jiǎn)介
布美他尼注射液,適應(yīng)癥為1. 水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5. 稀釋性低鈉血 癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。7. 急性藥物毒物中毒。如巴比妥類藥物中毒等。8.對(duì)某些呋塞米無(wú)效的病例仍可能有效。(可研報(bào)告)
第二節(jié) 布美他尼注射液的用途及原理
(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
(5)與多巴按合用,利尿作用加強(qiáng)。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
(8)降低降血糖藥的療效。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí)。
(12)與抗組按藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。
藥物過(guò)量
尚不明確。
藥理毒理
對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,對(duì)近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用,但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無(wú)作用,故排鉀作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血液量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用, 使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時(shí),由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘,作用達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和15~30 分鐘。作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí) (應(yīng)用1~2mg時(shí),大劑量時(shí)為4~6小時(shí)) 和3.5~4小時(shí)。T1/2β為60~90分鐘,略長(zhǎng)于呋塞米,肝腎功能受損時(shí)延長(zhǎng)。本藥不被透析清除。77%~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15%~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
第三節(jié) 布美他尼注射液的注意事項(xiàng)
丙烯醇是生產(chǎn)具有聚合性能的丙烯醛類及丙烯酯類的中間體。特別用來(lái)生產(chǎn)苯二甲酸二丙烯酯,麗大部分的丙烯醇被用來(lái)生產(chǎn)丙二醇。二氧化硫與丙烯醇作用生成可聚合性的丙烯磺酸,它是生產(chǎn)增塑劑,紡織物助劑的中間體。丙烯醇也可與其他單體共聚,得到的產(chǎn)物是生產(chǎn)耐火材料、殺菌劑、除草劑、防腐劑等的原料。用于合成環(huán)氧氯丙烷、甘油、1,4―丁二醇以及烯丙基酮等重要有機(jī)合成原料;用于制備聚酯用的非揮發(fā)性交聯(lián)劑鄰苯二酸二烯丙酯;用于制備易染性纖維、涂料中的醋酸烯丙酯;制備聚氯乙烯的增塑劑丁酸烯丙酯;制備絕熱泡沫塑料纖維處理劑——乙酰乙酸烯丙酯;制備丙烯酸烯丙酯(有機(jī)玻璃)、氰尿酸三烯丙酯(與鄰苯二甲酸二烯丙酯共聚等);用于制各聚氯乙烯用黏合劑、交聯(lián)劑——偏苯三甲酸烯丙酯;用于生產(chǎn)醫(yī)藥中間體烯丙基硫脲和烯丙基硫醇;生產(chǎn)有機(jī)合成中間體和溶劑烯丙基丙酮。生產(chǎn)聚氯乙烯用黏合劑、聯(lián)合劑偏苯三甲酸烯丙酯。生產(chǎn)除草劑2一甲基一4―氯代苯氧基乙酸烯丙酯;生產(chǎn)阻燃性聚合物原料磷酸三烯丙酯以及2,2―二溴代丙醇。生產(chǎn)潤(rùn)滑油抗氧劑亞磷酸三烯丙酯以及生產(chǎn)絕緣泡沫原料、纖維處理劑乙酰乙酸烯丙酯等。
丙烯醇泄漏到水體中會(huì)分解,土壤中的丙烯醇會(huì)遷移到地下水中,或者揮發(fā)到大氣中;大氣中布美他尼注射液與自由羥基反應(yīng)而分解,半衰期為6.03~14.7 h。
毒性防護(hù)及貯運(yùn)
丙烯醇屬一級(jí)易燃液體,貯運(yùn)時(shí),容器應(yīng)密封,遠(yuǎn)離火種及氧化劑,操作人員應(yīng)佩帶護(hù)目鏡,面具,著橡皮防護(hù)服。丙烯醇不宜久貯,放置時(shí)間過(guò)長(zhǎng)會(huì)聚合成粘稠的糖漿狀物。
預(yù)防
從事本品的工作,必須在抽氣櫥內(nèi)進(jìn)行,操作流程和設(shè)備應(yīng)注意密閉。加強(qiáng)個(gè)人防護(hù),穿用氯丁橡膠制作的個(gè)人防護(hù)服以防皮膚接觸,并戴有緊貼邊框的防護(hù)眼鏡。本品貯于密封容器內(nèi),該容器應(yīng)置于遠(yuǎn)離熱源、通風(fēng)良好及陰涼場(chǎng)所;避免接觸強(qiáng)氧化劑,在貯存處切忌吸煙或有明火。裝運(yùn)本品時(shí),須標(biāo)明“易燃液體,毒物”。如本品溢出,移去所有的明火源.并加強(qiáng)通風(fēng)。如遇著火,可采用酒精泡沫劑或二氧化碳滅火。
免責(zé)申明:本文僅為中經(jīng)縱橫 市場(chǎng) 研究 觀點(diǎn),不代表其他任何投資依據(jù)或執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)等相關(guān)行為。如有其他問(wèn)題,敬請(qǐng)來(lái)電垂詢:4008099707。特此說(shuō)明。
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