第一節(jié) 定義、性能及應(yīng)用特點(diǎn)

1、定義

大蒜素（Allicin）是從蔥科蔥屬植物大蒜（AlliumSativum）的鱗莖（大蒜頭）中提取的一種有機(jī)硫化合物，也存在于洋蔥和其他蔥科植物中。學(xué)名二烯丙基硫代亞磺酸酯。大蒜素是大蒜中蒜氨酸和蒜氨酸酶二者結(jié)合生產(chǎn)的分子，約占大蒜的0.18%~0.5%，是大蒜的新鮮風(fēng)味所在，一般以它的含量表示蒜油的品質(zhì)。

2、性能

性質(zhì)：淡黃色油狀液體。沸點(diǎn)80-85℃（0.2kPa），相對密度1.112（20/4℃），折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(質(zhì)量)(10℃)，其水溶液pH值為6.5，靜置時(shí)有油狀物沉淀物形成。與乙醇，乙醚及苯可互溶。對熱堿不穩(wěn)定，對酸穩(wěn)定。由存在于百合科植物大蒜的鱗莖中，由存在的大蒜氨酸在大蒜酶作用下轉(zhuǎn)化產(chǎn)生。也存在于蔥的鱗莖中。具有強(qiáng)烈的大蒜臭，味辣。

3、應(yīng)用

大蒜素農(nóng)業(yè)上用作殺蟲、殺菌劑，也用于飼料、食品、醫(yī)藥上。

作為飼料添加劑，大蒜素具有如下功能：（1）增加肉仔雞、甲魚的風(fēng)味。在雞或甲魚的飼料中加入大蒜素，可使雞肉、甲魚的香味變得更濃。（2）提高動物成活率。大蒜有解、殺菌、防病、治病的作用，在雞、鴿子等動物中飼料中添加0.1%得大蒜素，可提高成活率5%～15%。（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃腸蠕動，刺激食欲及促進(jìn)消化的作用，在飼料中添加0.1%的大蒜素制劑，可增強(qiáng)飼料的適口性。

抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾桿菌、傷寒桿菌繁殖，對葡萄球菌、肺炎球菌等有明顯的抑制滅殺作用。臨床上口服大蒜素可治療動物腸炎、下痢、食欲不振等。

大蒜素的藥理作用如下：

1、對病原微生物的影響

大蒜素大蒜素具有較強(qiáng)的抗菌消炎作用，對多種球菌、桿菌、真菌、病毒等均有抑制或殺滅作用。大蒜素對多種致病菌如葡萄球菌、腦膜炎、肺炎雙球菌、鏈球菌及白喉、痢疾、大腸桿菌、傷寒、副傷寒、百日咳、結(jié)核桿菌和霍亂弧菌等都有明顯的抑制或殺滅作用。可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大葉性肺炎、肺結(jié)核、傷口化膿、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子與細(xì)菌生長繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巰基相結(jié)合而抑制了細(xì)菌的生長和繁殖。

大蒜素對多種致病真菌包括白色念珠菌有抑制或殺滅作用。低濃度時(shí)主要抑制真菌生長，高濃度時(shí)可完全殺死真菌。臨床已用于治療隱球菌腦膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血癥、白色念珠菌引起的小兒消化不良、真菌性角膜炎、新生兒鵝口瘡、頭癬等[。大蒜素的抗真菌機(jī)制是：通過對巰基的氧化使蛋白質(zhì)滅活；對含巰基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸發(fā)生競爭性抑制；非競爭性地抑制真菌內(nèi)某些酶的活性。

巨細(xì)胞病毒(CMV)感染是導(dǎo)致骨髓移植失敗和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。臨床 研究 發(fā)現(xiàn)大蒜素對骨髓移植者并發(fā)人巨細(xì)胞病毒感染有明顯的防治作用。隱孢子蟲(Crypt0sp0ridium)是一種新發(fā)現(xiàn)的病原體，可引起嬰幼兒腹瀉，對隱孢子蟲所致腹瀉，目前尚無特效藥，國內(nèi)試用大蒜素治療取得了較好療效。大蒜素能有效殺傷弓形蟲速殖子，可抗弓形蟲感染、特別是抗弓形蟲病復(fù)發(fā)的作用較明顯。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液對乙肝病毒表面抗原的破壞率達(dá)43．5％，證明大蒜素對乙肝病毒表面抗原有一定的破壞作用。大蒜素還具有抗原蟲滴蟲作用，經(jīng)臨床驗(yàn)證對阿米巴痢疾、滴蟲性陰道炎有很好的治療作用。

2、對消化道系統(tǒng)的影響

慢性胃?。捍笏馑鼐哂薪档臀竷?nèi)亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用。用大蒜素治療萎縮性胃炎患者，服藥1個月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液內(nèi)亞硝酸鹽含量。大蒜素用于治療慢性胃病，對胃區(qū)不適、飽脹、隱痛、返酸、噯氣、燒灼及食欲不振等癥狀者有明顯改善，提示大蒜素對慢性胃病有一定治療作用。

大蒜素幽門螺桿菌(HP)相關(guān)性消化性潰瘍： 研究 證明，幽門螺桿菌感染是消化性潰瘍的主要原因。大蒜素對消化道細(xì)菌的抗菌殺菌作用明顯。臨床應(yīng)用大蒜素對HP相關(guān)性消化性潰瘍進(jìn)行治療，結(jié)果證實(shí)大蒜素對治療HP相關(guān)性胃、十二指腸潰瘍有效。

慢性結(jié)腸炎：慢性結(jié)腸炎所致慢性腹瀉是消化系統(tǒng)疾病常見的一種臨床表現(xiàn)。王德立等應(yīng)用米雅BM制劑(主要含酪酸菌)和大蒜素聯(lián)合治療慢性結(jié)腸炎患者52例，結(jié)果顯示大蒜素對治療慢性結(jié)腸炎所致腹瀉有良好的療效。

保護(hù)肝臟作用：大蒜素對四氯化碳誘發(fā)大鼠肝損傷引起的血清岍和脂質(zhì)過氧化物丙二醛水平的升高有明顯的抑制作用，這種作用具有劑量效應(yīng)關(guān)系。認(rèn)為大蒜素對化學(xué)性肝損傷的保護(hù)作用機(jī)理是大蒜素可抑制脂質(zhì)過氧化物對膜結(jié)構(gòu)的損傷。大蒜素可劑量依賴性地阻抑小鼠肝組織內(nèi)GSH耗竭及GST下降，增加肝細(xì)胞中谷胱甘肽s一轉(zhuǎn)移酶的活性，增加肝臟的結(jié)合解毒功能，從而對肝臟乃至整個機(jī)體起保護(hù)作用大蒜素可通過提高肝臟環(huán)腺苷酸的水平，調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝膜轉(zhuǎn)運(yùn)及細(xì)胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，維持血清、肝、腎的脂蛋自及甘油三酯在正常范圍內(nèi)，從而防治脂肪肝。

3、對心腦血管及血液系統(tǒng)的影響

大蒜素對心血管的作用是通過降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小板活性、降低紅細(xì)胞壓積、降低血液粘度等作用來實(shí)現(xiàn)的。李格等將大蒜素用于心肌缺血再灌注損傷的防治。毛建蘭等發(fā)現(xiàn)腦梗塞急性期外周血白細(xì)胞濾過指數(shù)明顯升高，經(jīng)大蒜素治療后，在癥狀改善的同時(shí)白細(xì)胞濾過指數(shù)明顯降低，全血流變學(xué)指標(biāo)也有改善。 研究 表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通絡(luò)之功效，應(yīng)用大蒜素治療冠心病心絞痛、周圍血管病取得了良好的療效。利用大蒜素片可以降低機(jī)體血漿內(nèi)皮素(ET)的水平，這對預(yù)防和緩解冠脈痙攣、減小外周血管張力有重要意義。大蒜素片對血漿一氧化氮(N0)濃度有升高作用，這有利于防止冠脈痙攣，而使機(jī)體保持冠脈舒張狀態(tài)。同時(shí)大蒜素對體內(nèi)膽固醇值和纖維蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纖維蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地減輕或消除冠心病心絞痛患者動脈粥樣硬化的發(fā)生和血栓的形成。賈海忠等觀察大蒜素對不穩(wěn)定型心絞痛高血壓的影響，發(fā)現(xiàn)大蒜素對收縮壓和舒張壓均有明顯降低作用，且降壓速度比葛根素快。大蒜素降壓的機(jī)制可能是通過鈣拮抗，擴(kuò)張外周血管起作用，也可能通過協(xié)同降壓作用。　　大蒜素大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些學(xué)者的關(guān)注。Martin等[報(bào)道大蒜素有減慢竇性心率、抑制心肌收縮、抗心律失常的作用。國內(nèi)有關(guān)專家指出，大蒜素通過延長心肌細(xì)胞的有效不應(yīng)期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率為基礎(chǔ)的心律失常，如早搏、心動過速等，可作為輔助療法。

4、對腫瘤的影響

有實(shí)驗(yàn)證實(shí)大蒜素具有預(yù)防胃癌發(fā)生的作用，其對胃液分離出的硝酸鹽還原菌的生長，及其產(chǎn)生亞硝酸鹽的能力均有明顯的抑制作用，可降低人體胃液中亞硝酸鹽含量，從而降低患胃癌的風(fēng)險(xiǎn)。用大蒜素治療患者的免疫指標(biāo)也表明，在接受治療后，多數(shù)患者巨噬細(xì)胞的吞噬率及淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率都明顯升高。cAMP是腫瘤細(xì)胞生長的陰性信號，任何途徑提高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平均可抑制腫瘤組織的生長，促使其分化。大蒜素可提高腫瘤組織內(nèi)cAMP水平，可抑制腫瘤組織的過度生長增殖”。解云濤等在大蒜素抑制小鼠S180生長的 研究 中，從透射電鏡中觀察到腫瘤細(xì)胞膜和核膜皺縮斷裂，線粒體出現(xiàn)腫脹和空袍樣改變，表明大蒜素對腫瘤細(xì)胞有直接殺傷作用。張桂梅等[2 研究 了大蒜素對巨噬細(xì)胞殺滅和抑制小鼠S180肉瘤細(xì)胞、艾氏腹水癌細(xì)胞及肝癌細(xì)胞活性的影響， 研究 表明，大蒜素單獨(dú)或與其它激活劑協(xié)同作用時(shí)，具有增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的抗腫瘤活性作用，同時(shí)可增強(qiáng)某些瘤細(xì)胞對巨噬細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒作用的敏感性。孫麗 研究 結(jié)果顯示：大蒜素能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關(guān)。端粒酶活性下降后，端?？s短，細(xì)胞有絲分裂受阻，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。有人用流式細(xì)胞法(FCM) 分析 癌細(xì)胞周期時(shí)，發(fā)現(xiàn)大蒜素可以阻滯腫瘤細(xì)胞從G1期進(jìn)入S期，使G1期細(xì)胞堆積，進(jìn)而抑制細(xì)胞的增殖。有實(shí)驗(yàn)證明人腫瘤組織中存在表皮生長因子(EGF)，EGF存在于癌細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中，在癌細(xì)胞核及無癌部分均未發(fā)現(xiàn)EGF，并提示癌組織中的EGF是由人肝癌細(xì)胞產(chǎn)生的。Moyer等證明大蒜素能顯著抑制人肝癌細(xì)胞表皮生長因子受體(EGFR)的表達(dá)，明顯降低EGF刺激人肝癌細(xì)胞造成的EGFR的上調(diào)，從而實(shí)現(xiàn)抑制癌細(xì)胞生長的作用。大蒜素還能抑制皮膚癌，結(jié)腸癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增長。原因之一是因?yàn)榇笏饽芊乐棺杂苫男纬蓮亩鴾p小了損害DNA、細(xì)胞膜和細(xì)胞蛋白的機(jī)會。

5、對糖代謝的影響

糖尿病是以血糖增高和尿糖為特點(diǎn)，進(jìn)而導(dǎo)致多臟器損的綜合征。如何逆轉(zhuǎn)糖尿病的高血糖狀態(tài)一直是國內(nèi)外學(xué)者 研究 的焦點(diǎn)。胰島素在調(diào)節(jié)機(jī)體血糖水平時(shí)起著非常重要的作用。動物實(shí)驗(yàn)表明，不同劑量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通過升高血清胰島素水平來實(shí)現(xiàn)的。同時(shí)病理學(xué)證實(shí)，大蒜素主要是通過促進(jìn)胰腺泡心細(xì)胞轉(zhuǎn)化、胰島細(xì)胞增殖，使胰島素分泌增加，而發(fā)揮降血糖作用。而且大蒜素在體內(nèi)同脂肪、糖、蛋白質(zhì)結(jié)合后生成脂質(zhì)蒜素、糖質(zhì)蒜素、復(fù)合蛋白質(zhì)，這些結(jié)合物發(fā)揮作用得到一種與維生素E相同的效果。維生素E除具有抗氧化作用外，還具有改善胰島素的效應(yīng)，關(guān)鍵是維持胰島內(nèi)分泌細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)結(jié)構(gòu)的完整性，保證胰島素的合成與分泌。

6、對生殖系統(tǒng)的影響

實(shí)驗(yàn)證明，大蒜素對大鼠、田鼠及人的精子具有抑滅作用。抑精作用的強(qiáng)弱與藥物濃度相關(guān)。被殺死的精子未發(fā)現(xiàn)有形態(tài)學(xué)上的變化，雄大鼠吸入此藥并不干擾正常精子的發(fā)生，且效果比棉酚好。同時(shí)，它在有效抑精濃度對陰道局部沒有刺激作用，也不抑制乳酸桿菌的生長、繁殖，既不會導(dǎo)致局部的不良反應(yīng)，也不會干擾陰道正常菌群。另據(jù)報(bào)道大蒜素乙醇提取物能增強(qiáng)豚鼠離體子宮的收縮頻度和幅度，作用與垂體后葉素相似。

7、對機(jī)體免疫機(jī)能的影響

大蒜素是一種較好的免疫激發(fā)性中草藥。有人在大蒜素對小鼠免疫功能影響的實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，服藥組的脾臟、胸腺_的重量均有增加，T淋巴細(xì)胞激活增加，脾臟抗體形成細(xì)胞數(shù)量增加，單核細(xì)胞分泌水平提高，溶菌酶釋放增加，因此大蒜素可提高細(xì)胞免疫、體液免疫和非特異性免疫功能。

8、對其他方面的影響

大蒜素對鉛中毒小鼠的致死效應(yīng)具有拮抗作用，能提高鉛中毒小鼠的存活率。對于慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛含量，且大蒜素的排鉛作用是持續(xù)的，能有效地排出機(jī)體內(nèi)蓄積的鉛。此外，大蒜素還具有除頭皮屑、抗搔癢、防止神經(jīng)痛、治療汞中毒、抗輻射、抗氧化、保護(hù)生物膜、抗衰老、防治蚊蟲叮咬、抗感冒等醫(yī)療保健作用。

第二節(jié) 發(fā)展歷程

大蒜數(shù)千年來在中國、埃及、印度等國一直是一種藥食兩用的食品。自二十世紀(jì)70年代以來國際上越來越重視對大蒜藥用價(jià)值的 研究 和應(yīng)用，現(xiàn)已備受國際醫(yī)學(xué)界和消費(fèi)者的青睞，成為歐美等國用于抗菌、提高免疫力、調(diào)節(jié)血脂和抗腫瘤的首選天然治療藥物。國內(nèi)對大蒜和大蒜制劑的 研究 、應(yīng)用也越來越廣泛，尤其在全國人民抗“非典”過程中，大蒜及大蒜制劑可以提高免疫力、抗病毒的功效屢屢在專業(yè)報(bào)刊、中央電視臺、北京電視臺專家訪談欄目以及各網(wǎng)站中被報(bào)道。在歐、美、日、英、法、東南亞等國家和地區(qū)，大蒜己成為食中不可缺少的佐餐佳品。

1990年6月世界癌癥 研究 基金會發(fā)布大蒜素對治療胃癌、直腸癌、皮膚癌有顯著功效的公布后，全球掀起“蒜素?zé)?rdquo;。大蒜素中含有最豐富的有機(jī)鍺和硒可以刺激體內(nèi)產(chǎn)生干擾素、抑制腫瘤局部生長、防止腫瘤轉(zhuǎn)移，對受損的免疫系統(tǒng)具有不同程度的修復(fù)作用，并可激活自然殺傷細(xì)胞和巨噬細(xì)胞。大蒜素即使被稀釋10萬倍，仍能在瞬間殺死傷寒桿菌、痢疾桿菌、流感病毒等。WHO（世界衛(wèi)生組織）已把大蒜素列為防癌食物，因大蒜中的蒜素極為稀少，僅為0.1%，且需要人工合成，所以蒜素被人們稱為“蒜黃金”。因其功效顯著，且已被WHO等國際權(quán)威機(jī)構(gòu)所廣泛認(rèn)可，故蒜素已被賦予“抗癌之王”、“植物黃金”、“強(qiáng)力廣譜抗菌劑”、“天然抗生素”等稱號。適用于治療深部霉菌、細(xì)菌感染，如肺部及消化道霉菌感染，細(xì)菌感染如隱球菌腦膜炎、白色念珠菌菌血癥、霉菌性腸炎、以及傷寒、百日咳、侵潤型結(jié)核、腸炎、結(jié)腸炎等癥。還可用于降低血清膽固醇、血清甘油三脂，防治動脈粥樣硬化等；還可用于傷風(fēng)感冒、腎結(jié)石、風(fēng)濕病和頭廯等；還可用它的極強(qiáng)的抗癌作用，用于癌癥患者。
 

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