第一節(jié) 葛根素的簡介
葛根素亦稱葛根黃素。是從中藥葛根中分離的具有擴(kuò)冠作用的異黃酮類衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata （Willd） Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退熱、鎮(zhèn)靜和使冠狀動(dòng)脈血流量增加的作用，對(duì)垂體后葉素引起的急性心肌出血有保護(hù)作用。臨床上用于冠心病心絞痛、高血壓。（可行性 研究 ）
第二節(jié) 葛根素的藥理作用
將葛根素注入麻醉犬的冠狀動(dòng)脈內(nèi)，顯示能增加腦血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保護(hù)由神經(jīng)垂體后葉素引起的心肌缺血。體內(nèi)和離體的試驗(yàn)均證明葛根素能對(duì)兔動(dòng)脈平滑肌和氣道平滑肌產(chǎn)生競爭性的β-受體拮抗作用。葛根素能降低自發(fā)性高血壓大鼠的血壓和心率，但對(duì)正常Wistar鼠幾乎沒有作用。葛根素能抑制大鼠脊神經(jīng)根中心神經(jīng)元的抗河豚毒的Na電流（河豚毒為鈉離子信道特異性阻滯劑，可阻斷內(nèi)向的Na電流），具有抗腦缺血的神經(jīng)保護(hù)作用，并通過擴(kuò)張顱內(nèi)動(dòng)脈血管，提高腦血流。這種作用是呈劑量依賴性的。葛根素還有降低血壓作用，特別是腎性高血壓。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快但不完全。體內(nèi)分布廣，主要分布于心臟、肝、腎及血漿、睪丸、肌肉，其次分布于脾臟，并可透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦內(nèi)，但含量較低。t1/2為1.5h；尿、糞便、膽汁排泄率分別為37%、7%、4%。
隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2ß；）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內(nèi)分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續(xù)5周，無積蓄性毒性，對(duì)心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續(xù)5周，再觀察70天，對(duì)大小便常規(guī)、血常規(guī)、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實(shí)驗(yàn)，劑量為50,150mg/kg，對(duì)雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。 .致突變?cè)囼?yàn)表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險(xiǎn)性。
葛根素對(duì)肝臟系統(tǒng)的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對(duì)肝組織免疫損害具有保護(hù)作用，C-29位羥基和C-5”含氧基團(tuán)可增強(qiáng)保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護(hù)肝損傷，誘導(dǎo)活化肝星狀細(xì)胞凋亡，有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化，對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)的急性肝損傷也具有保護(hù)作用，同時(shí)具有多方面的生理活性。
葛根素對(duì)心血管系統(tǒng)的影響：葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動(dòng)脈的血流量。葛根素對(duì)動(dòng)物和人體的腦循環(huán)以及外周循環(huán)有明顯的促進(jìn)作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動(dòng)性供應(yīng)等方面均有溫和的促進(jìn)作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環(huán)，而且對(duì)微循環(huán)障礙也有明顯的改善作用，主要表現(xiàn)為局部微血管血流和運(yùn)動(dòng)的幅度增加。葛根素對(duì)突發(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的聽力。葛根素對(duì)缺氧心肌具有保護(hù)作用，葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量，保護(hù)心臟免受缺血再港灌注所致的超微結(jié)構(gòu)損傷。
葛根素是從豆科植物野葛根中提取的一種單一成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善微循環(huán)、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，其制劑葛根素注射劑臨床用于治療心腦血管疾病及視網(wǎng)膜血管病、眼底病及突發(fā)性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關(guān)不良反應(yīng)報(bào)告也日趨增多。監(jiān)測發(fā)現(xiàn)，葛根素注射劑能夠引起急性血管內(nèi)溶血的發(fā)生，易發(fā)生藥物蓄積，產(chǎn)生毒性，損害肝腎。葛根素注射劑引起溶血反應(yīng)多為再次用藥時(shí)發(fā)生，連續(xù)用藥7天以上，尤其是既往用此藥出現(xiàn)過皮疹等過敏現(xiàn)象者，再次用藥往往在很短時(shí)間內(nèi)甚至10分鐘內(nèi)即出現(xiàn)極其嚴(yán)重的不良反應(yīng)。因此，使用葛根素注射劑時(shí)應(yīng)詳細(xì)詢問患者用藥史，對(duì)該藥過敏的患者應(yīng)避免再次使用。
為保證葛根素注射劑臨床用藥安全，國家食品藥品監(jiān)督管理局要求生產(chǎn)企業(yè)修訂更換藥品說明書，增加禁忌癥等說明；加強(qiáng)對(duì)葛根素注射劑管理，主動(dòng)跟蹤該產(chǎn)品臨床用藥的安全情況，按規(guī)定收集不良反應(yīng)并及時(shí)報(bào)告。
臨床用途
擴(kuò)張血管，改善血液循環(huán)；降低心肌耗氧量，抑制癌細(xì)胞；增加冠脈流量，調(diào)整血液微循環(huán)；治療各年齡階段的突發(fā)性耳聾；降低心腦血管疾病危險(xiǎn)
第三節(jié) 葛根素的注意事項(xiàng)
檢查
1．酸度
取本品20mg，加水20ml溶解后，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為3.5～5.5。
2．溶液的澄清度與顏色
取本品10mg，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
3. 有關(guān)物質(zhì)
取本品適量，用溶劑[甲醇-0.1%枸櫞酸溶液（25：75）]溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含2.5μg的溶液，作為對(duì)照溶液；另取葛根素和咖啡因?qū)φ掌愤m量，用溶劑定量稀釋制成每1ml中分別含葛根素50μg和咖啡因150μg的混合溶液，作為系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；檢測波長為250nm；以0.1%枸櫞酸溶液為流動(dòng)相A；以甲醇為流動(dòng)相B，按下表進(jìn)行梯度洗脫。取系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液10μl，注入液相色譜儀，葛根素峰的保留時(shí)間約為14分鐘，葛根素峰與咖啡因峰的分離度應(yīng)大于4.0，理論板數(shù)按葛根素峰計(jì)算不低于5000。取對(duì)照溶液10μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液的主峰面積（0.5%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的3倍（1.5%）。
禁忌證
1.對(duì)葛根素過敏者禁用。
2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用葛根素。
注意事項(xiàng)
為血管擴(kuò)張藥，有明顯活動(dòng)性出血者、出血傾向者慎用。
不良反應(yīng)
個(gè)別病例開始用藥可出現(xiàn)暫時(shí)性腹脹、惡心等消化道反應(yīng)，繼續(xù)用藥可自行消失。大劑量可表現(xiàn)精神興奮。極少患者出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、休克。
用法用量
1.每次100～200mg加入5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑，每天2次；
2.靜脈滴注：每次200～400mg加入5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑，每天1次。
3.口服：每次10mg，每天3次。
藥物的相互作用
（尚不明確）
專家點(diǎn)評(píng)
葛根素可改善高血壓癥狀。主要用于高血壓引起的頭痛、頭暈、目眩、耳鳴、項(xiàng)強(qiáng)，也用缺血性心絞痛，對(duì)神經(jīng)性頭痛也有一定療效。葛根素能擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量、抑制血小板聚集、降低血液黏稠度、改善微循環(huán)等作用。
免責(zé)申明：本文僅為中經(jīng)縱橫 市場 研究 觀點(diǎn)，不代表其他任何投資依據(jù)或執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)等相關(guān)行為。如有其他問題，敬請(qǐng)來電垂詢：4008099707。特此說明。
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