第一節(jié) 格列齊特的簡介
格列齊特（英語：Gliclazide），商品名為達(dá)美康。為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在三氯甲烷中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。密度：1.35 g/cm3 熔點(diǎn)：163-169 °C(lit.) 是一種磺酰脲類口服抗糖尿病藥。（產(chǎn)業(yè) 規(guī)劃 ）
第二節(jié) 格列齊特的藥理作用
促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用）。
因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。吸收較快，口服后2～6小時血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時間可達(dá)24小時。T1/2為10～12小時，主要經(jīng)肝代謝失去活性，第2天可排出98%。本品口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時間為2～4h，血漿蛋白結(jié)合率為85%～87%，作用維持時間為24h，血清半減期為10～12h。本品大部分在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝成無活性的代謝物，給藥后1日內(nèi)59%隨尿排出體外，少量隨糞排泄，5日中95%經(jīng)腎排泄。 [3-4]
藥理作用
格列齊特為第2代口服磺脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，其機(jī)制與甲苯磺丁脲相似，即選擇性地作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分泌，并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上。近年來 研究 還發(fā)現(xiàn)格列齊特尚有胰外作用，使周圍組織對胰島素作用增強(qiáng)?？赡苁且葝u素受體后的生物效應(yīng)加強(qiáng)的結(jié)果，同時肝糖生成與輸出亦受到抵制，使格列齊特有胰外受體或受體后作用。另一種觀點(diǎn)認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量，提高外周靶組織對胰島素的敏感性。格列齊特經(jīng)動物實驗和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力，防止維蛋白沉積在微血管壁上，對糖尿病微血管病變有防治作用。有動物實驗表明，長期使用格列齊特能明顯降低肝臟膽固醇，降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明，它可抵制由高膽固醇食物引起的動脈、尤其是冠狀動脈的損傷，對減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。 [3-4]
此外，本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放，從而減少血栓素（TXA3）的合成，對多種凝血因子（如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ）也有抑制作用，并能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平，促進(jìn)纖維蛋白的溶解。動物實驗還發(fā)現(xiàn)本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。
適應(yīng)癥
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。主要用于成年后發(fā)病單用飲食控制無效的，且無酮癥傾向的輕、中型糖尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂?？膳c雙胍類口服降血糖藥合用于單用不能控制的患者，與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病，可減少胰島素用量。
第三節(jié) 格列齊特的注意事項
偶有輕度惡心、嘔吐、上腹痛、便秘、腹瀉、紅斑、蕁麻疹、血小板減少、粒細(xì)胞減少、貧血等,大多數(shù)于停藥后消失。嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。對磺酰脲類藥過敏者禁用。Ⅱ型糖尿病患者在發(fā)生感染、外傷、手術(shù)等應(yīng)激情況下及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時,應(yīng)改用胰島素治療。不適用于Ⅰ型糖尿病患者。與非甾體類抗炎藥（特別是水楊酸鹽）、磺胺類抗菌藥、雙香豆素類抗凝藥、單胺氧化酶抑制劑、受體阻斷劑、苯二氮、四環(huán)素、氯霉素、雙環(huán)己乙哌啶、氯貝丁酯、乙醇等藥合用時,劑量應(yīng)減少,以免發(fā)生低血糖反應(yīng)。與抗凝血類藥物合用時，應(yīng)經(jīng)常作有關(guān)凝血檢查。本藥劑量過大、進(jìn)食過少或劇烈運(yùn)動時，應(yīng)注意防止低血糖反應(yīng)。 [4]
藥物相互作用
與噻嗪類利尿藥、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素制劑合用可能減弱本品的降血糖作用。與氯霉素、雙香豆素、保泰松、羥基保泰松、氯貝丁酯和磺胺苯吡唑等能抑制本品的代謝而增強(qiáng)降血糖作用，甚至可能引起低血糖反應(yīng)。阿司匹林、保泰松、磺胺苯吡唑能和本品競爭與血漿蛋白的結(jié)合，從而增強(qiáng)本品的降血糖作用。
與非甾體抗炎藥（特別是水楊酸鹽）、磺按類抗菌藥、香豆素類抗凝劑、單胺氧化酶抑制劑、β-受體阻斷劑、苯二氮卓類、四環(huán)素、氯霉素、雙環(huán)己乙哌啶、氯貝丁酯、乙醇等藥合用時，用量應(yīng)減少。 [3-4]
用法用量
口服開始80mg，早餐前或早餐前及午餐前各一次，也可40mg，一日3次，三餐前服，必要時7日后每日量增加80mg。一般每日劑量80～240mg，最大劑量每日不超過320mg。制劑與規(guī)格：格列齊特片80mg?？诜?，一次80mg，開始一日2次，連服2-3周，以后視病情增減藥量，一日劑量范圍80-240mg?？芍卵蟾淖?。用藥期間定期檢查血象。幼年型糖尿病，伴有酮癥糖尿病，糖尿病性昏迷等均需注射胰島素，不能單用本品。
口服之后，每日160mg，一般開始每日80～160mg，以后根據(jù)病情，可增至每日240～320mg，分2～3次服。胰島素改用本品者，如原劑量較大（約20～30IU）則第1日將胰島素減半，加服本品，以后視病情逐步減量。服藥期間宜定期復(fù)查血糖和尿糖，以便調(diào)整治療方案。 [3]
作用與用途
為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，口服后2—6小時達(dá)高蜂，t1/2約10—12小時，主要由腎排出。對成年型糖尿病人有降血糖作用，能降低血小板粘附力，減少血漿比粘度，降低ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，改善甲皺微循環(huán)。
血小板
此外，實驗證明，本品有降低膽固醇蓄積，減少主動脈三磷酸甘油脂和脂肪酸的血漿濃度。因此兩者結(jié)合，既可治療糖尿病代謝紊亂，又可防止血管病變，改善視網(wǎng)膜病變和腎功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者。
注意事項
1、妊娠婦女禁用
2、服用本藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血象
格列齊特
格列齊特
3、腎功能不良者慎用
4、幼年型糖尿病、伴有酮癥糖尿病、糖尿病性昏迷等，均需要注射胰島素，不能單獨(dú)應(yīng)用本品。
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