第一節(jié)  氨甲環(huán)酸的簡(jiǎn)介

氨甲環(huán)酸又名凝血酸，化學(xué)名為反-4-氨甲基環(huán)已烷甲酸，白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。分子式為C8H15NO2，分子量為157.21000，密度為1.095 g/cm3，熔點(diǎn)為233ºC，沸點(diǎn)為300.2ºC at 760 mmHg。（立項(xiàng)報(bào)告）

第二節(jié) 氨甲環(huán)酸的藥理作用

其止血機(jī)制與氨基己酸和氨甲苯酸相同，療效比氨甲苯酸好，對(duì)創(chuàng)傷性出血效果尤其顯著。維持時(shí)間較長(zhǎng)?？捎糜诩毙?、慢性、局限性或全身性纖溶系統(tǒng)亢進(jìn)所致出血。對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，如蛛網(wǎng)膜下腔和顱內(nèi)動(dòng)脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥。另外，彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。

臨床用途

創(chuàng)傷

研究 顯示，氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此，氨甲環(huán)酸這種廉價(jià)的、非專利藥物，已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中，并將在世界高、中、低收入國(guó)家中得到廣泛應(yīng)用。

顱腦創(chuàng)傷

研究 顯示，接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進(jìn)行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趨勢(shì)。

盡管這兩項(xiàng) 研究 均沒(méi)有得出十分明確的結(jié)論，但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預(yù)后，這將為后續(xù) 研究 打下基礎(chǔ)，例如即將實(shí)施并招募多達(dá)10000名顱腦損傷患者的CRASH-3 研究 ，它將為氨甲環(huán)酸對(duì)于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。

經(jīng)血過(guò)多

氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過(guò)多婦女的血量損失。一項(xiàng)評(píng)價(jià)抗纖溶藥（主要為氨甲環(huán)酸）治療經(jīng)血過(guò)多的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出，與安慰劑或其他治療相比，抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過(guò)多婦女的血量損失，同時(shí)不增加副反應(yīng)的發(fā)生率。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準(zhǔn)將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過(guò)多婦女的治療措施。

產(chǎn)后出血

研究 顯示，氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個(gè)隨機(jī)試驗(yàn)的方法學(xué)質(zhì)量都稍低，目前尚無(wú)來(lái)自高質(zhì)量 研究 的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應(yīng)用。當(dāng)前，一項(xiàng)名為WOMAN（The World Maternal Antifibrinolytic Trial）的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)正在開(kāi)展，它將在全球招募15000患者，為早期應(yīng)用氨甲環(huán)酸對(duì)于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。

外科手術(shù)

一項(xiàng)納入65個(gè)隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出，氨甲環(huán)酸使術(shù)后輸血的風(fēng)險(xiǎn)降低了近1/3（RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70）， 并減少了術(shù)中和術(shù)后的出血量，同時(shí)血栓栓塞事件的發(fā)生率并未增高。

其他治療作用

氨甲環(huán)酸也作為二線方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手術(shù)前后的輔助治療。并且還可用于遺傳性血管性水腫。

美白效果

其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍，是果酸的近10倍左右。

第三節(jié) 氨甲環(huán)酸的注意事項(xiàng)

不良反應(yīng)

在一項(xiàng)2954例的報(bào)告中，主要的不良反應(yīng)為：食欲不振0.61%(18例）、惡心0.41%(12例）、嘔吐0.20%(6例)、胃灼熱0.17%(5例）、瘙癢0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。

當(dāng)出現(xiàn)下述不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處置：

在使用本品期間，如發(fā)生任何不良事件和/或不良反應(yīng)，應(yīng)告知醫(yī)生。

禁忌

1.對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。2.正在使用凝血酶的患者禁用。（請(qǐng)參照“藥物相互作用”項(xiàng)）

注意事項(xiàng)

以下患者應(yīng)慎重給藥

(1)有血栓的患者（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）以及可能引起血栓癥的患者。[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]

(2)有消耗性凝血障礙的患者。（與肝素等并用）[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]

(3)術(shù)后處于臥床狀態(tài)的患者以及正在接受壓迫止血的患者。[上述情況易發(fā)生靜脈血栓，給予本藥后有使血栓穩(wěn)定化的傾向。有在下床運(yùn)動(dòng)及解除壓迫后發(fā)生肺栓塞的報(bào)告。

(4)有腎功能不全的患者[有時(shí)血藥濃度升高]

(5)對(duì)本劑有既往過(guò)敏史的患者。

指導(dǎo)用藥：告訴患者應(yīng)從PTP板中取出藥片，然后服用（有報(bào)道因誤服了PTP板，硬銳角部分刺入了食道粘膜，更為嚴(yán)重的導(dǎo)致穿孔，并引發(fā)縱隔竇道炎等嚴(yán)重的合并癥)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在懷孕期間使用氨甲環(huán)酸的少量數(shù)據(jù)顯示本品對(duì)胎兒沒(méi)有危害。

尚無(wú)本品用于孕婦的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。孕婦慎用個(gè)本品。

尚無(wú)本品用于哺乳期婦女的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。由于母乳中氨甲環(huán)酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少。在確實(shí)需要時(shí)，哺乳期婦女孕婦應(yīng)遵醫(yī)囑使用本品。

兒童用藥

尚無(wú)本品用于兒童的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。在確實(shí)需要時(shí)，應(yīng)遵醫(yī)囑使用本品。

老年用藥

一般高齡患者因生理機(jī)能的減退，應(yīng)注意減少用藥量。

藥物相互作用

如圖：

藥物過(guò)量

有報(bào)道長(zhǎng)期大量給狗投藥后可引起視網(wǎng)膜病變。

尚缺乏本品人用藥過(guò)量的 研究 和報(bào)道，一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。 

 

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