第一節(jié) 奧美拉唑的簡(jiǎn)介
奧美拉唑，主要用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎；靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療。與阿莫西林和克林霉素或與甲硝唑與克拉霉素合用，以殺滅幽門(mén)螺桿菌。（可研報(bào)告）
第二節(jié) 奧美拉唑的藥理及作用
藥理學(xué)
為質(zhì)子泵抑制劑，是一種脂溶性弱堿性藥物。易濃集于酸性環(huán)境中，特異性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上，即胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵（H+，K+-ATP酶）所在部位，并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，通過(guò)二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基發(fā)生不可逆行的結(jié)合，從而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，使胃液中的酸含量大為減少。對(duì)基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強(qiáng)的抑制作用。對(duì)組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用，對(duì)H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降，胃內(nèi)pH迅速升高。對(duì)胃灼熱和疼痛的緩解速度較快。對(duì)十二指腸潰瘍的治愈率亦較高，且復(fù)發(fā)率較低。
藥代動(dòng)力學(xué)
奧美拉唑口服經(jīng)小腸迅速吸收，1h內(nèi)起效，食物可延遲其吸收，但不影響吸收總量。不同的給藥方法、劑型及用藥次數(shù)均可影響體內(nèi)藥物的血藥濃度及生物利用度。奧美拉唑單次給藥時(shí)生物利用度約為35%，反復(fù)給藥的生物利用度可達(dá)60%。奧美拉唑口服后0.5～7h血藥濃度達(dá)峰值，達(dá)峰濃度為0.22～1.16mg/L。奧美拉唑吸收入血后主要和血漿蛋白結(jié)合，其血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%。奧美拉唑可分布到肝、腎、胃、十二指腸，甲狀腺等組織，到達(dá)平衡后分布容積為0.19～0.48L/kg，與細(xì)胞外液相當(dāng)，奧美拉唑不易透過(guò)血－腦脊液屏障，但易透過(guò)胎盤(pán)，奧美拉唑在體內(nèi)完全被肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)催化而迅速氧化代謝，至少有6種代謝產(chǎn)物，主要有5-羥奧美拉唑，奧美拉唑砜和少量奧美拉唑硫醚。奧美拉唑在體內(nèi)幾乎完全以代謝方式進(jìn)行消除，血漿消除半衰期為0.5～1h，慢性肝病患者為3h；血藥濃度在給藥后4～6h基本消失，其中約有72%～80%的代謝物經(jīng)腎臟排泄，另有18%～23%的代謝物由膽汁分泌，隨糞便排出。無(wú)論單次或多次給藥，奧美拉唑的氧化代謝存在著明顯的個(gè)體差異，主要表現(xiàn)為某些個(gè)體對(duì)藥物的羥化代謝能力低下或有缺陷，使原型藥物消除緩慢，消除半衰期延長(zhǎng)而AUC明顯增加 [3] 。
適應(yīng)癥
1.用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍。奧美拉唑與抗生素聯(lián)合使用的二聯(lián)和三聯(lián)用藥方案，可用于治療幽門(mén)螺旋桿菌（HP）相關(guān)的消化性潰瘍。
2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾綜合征）。
3.奧美拉唑靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療，如急性胃黏膜病變出血。
第三節(jié) 奧美拉唑的注意事項(xiàng)
注意事項(xiàng)
（1）國(guó)外有報(bào)道在長(zhǎng)期使用本品患者的胃體活檢標(biāo)本中可觀察到萎縮性胃炎的表現(xiàn)。長(zhǎng)期使用可能引起高胃泌素血癥，也可能導(dǎo)致維生素B12缺乏。（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可引起胃底部和胃體部腸嗜鉻細(xì)胞增長(zhǎng)，長(zhǎng)期用藥可能發(fā)生胃部類癌。（3）嚴(yán)重肝功能不全者慎用，必要時(shí)劑量減半。
藥物相互作用
1.奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增強(qiáng)其療效；兩者聯(lián)用對(duì)胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術(shù)后功能性腹瀉有較好療效。
2.對(duì)幽門(mén)螺旋桿菌敏感的藥物（如阿莫西林等）與奧美拉唑聯(lián)用有協(xié)同作用，可提高療效。
3.奧美拉唑具有酶抑制作用與經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物（如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、硝苯地平等）合用時(shí)，可使后者的半衰期延長(zhǎng)，代謝減慢。但在一般臨床劑量下，奧美拉唑所起的作用不大，對(duì)茶堿和安替比林的藥動(dòng)學(xué)影響要比西咪替丁小得多，對(duì)華法林的影響也無(wú)臨床意義。
4.奧美拉唑與鈣拮抗藥聯(lián)用時(shí)，兩藥體內(nèi)清除均有所緩慢，但無(wú)臨床意義。
5.奧美拉唑可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性形式，降低其藥效。
6.奧美拉唑可造成低酸環(huán)境，使地高辛較少轉(zhuǎn)化為活性物，降低其療效。服用奧美拉唑及其停藥后短時(shí)間內(nèi)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。
7.奧美拉唑的抑酸作用可影響鐵劑吸收。
8.奧美拉唑可使胃內(nèi)呈堿性環(huán)境，使四環(huán)素不易吸收，氨芐西林和酮康唑吸收亦減少，血藥濃度降低。
9.奧美拉唑可影響環(huán)境環(huán)孢素的血藥濃度（升高或降低），機(jī)制不明。
10.奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋及控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。
11.奧美拉唑抑制胃酸使胃內(nèi)細(xì)菌總數(shù)增加，致使亞硝酸鹽轉(zhuǎn)化為致癌性亞硝酸；聯(lián)用維生素C或E，可能限制亞硝酸化合物形成。
12.使用三唑侖、勞拉西泮或氟西泮期間，給予奧美拉唑可致步態(tài)紊亂，停用一種藥即可恢復(fù)正常 [3] 。
中毒
奧美拉唑（洛賽克）為質(zhì)子泵抑制劑。主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。口服本藥后2h內(nèi)排泄約42%，96h從尿中排出總量的83%，口服半衰期為0.4h，血漿蛋白結(jié)合率約為95%。靜脈或口服給藥，常用量l/d，每次20mg。中毒時(shí)主要影響肝臟、腎臟、神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及血液系統(tǒng)。
臨床表現(xiàn)
1.不良反應(yīng)主要為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。
2.較長(zhǎng)時(shí)間服用或誤服大量此藥時(shí)可發(fā)生中毒，主要表現(xiàn)如下：
（1）對(duì)肝臟的影響：可有一過(guò)性血清轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶升高。
（2）對(duì)腎臟的損害：有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高，偶有間質(zhì)性腎炎或腎衰竭。
（3）神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、耳鳴、嗜睡、焦慮、抑郁，部分病人發(fā)生周圍神經(jīng)病變，而感到指端麻木。
（4）呼吸道癥狀：個(gè)別病人可發(fā)生咳嗽、哮喘、急性肺水腫。
（5）心血管系統(tǒng)癥狀：心動(dòng)過(guò)緩（或心動(dòng)過(guò)速）、右束支傳導(dǎo)阻滯。
（6）血液方面：白細(xì)胞和血小板減少，甚至全血細(xì)胞減少及溶血性貧血表現(xiàn)。
（7）其他：偶見(jiàn)視力障礙、亞急性肌炎、進(jìn)行性肌無(wú)力和站立行走困難。
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